——首款靶向肝脏水解代谢的THR-β前药，展现”减脂保肌”双重优势
上海2025年5月10日 /美通社/ — 在2025年5月在荷兰阿姆斯特丹举行的欧洲肝脏研究协会（EASL）年会上，柯君医药团队以”Late-Breaking Poster”形式首次公布其新型靶向THR-β前药CG-0416的突破性临床前数据。该分子通过创新前药设计实现肝脏靶向激活，在MASH（代谢功能障碍相关脂肪肝炎）和减重联合治疗领域展现出三重临床价值：降低肝脏脂肪蓄积（降低58%）、快速降低体重(效果提升66%)、保持肌肉水平（流失率降低50%），为减重-MASH协同治疗提供了全新解决方案。
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现有减重疗法困境与CG-0416破局之道
目前已获批用于减重的GLP-1受体激动剂药物主要是司美格鲁肽和替尔泊肽，但是两者在现实世界使用中均不尽人意，CG-0416基于GLP-1产品的核心痛点，基于两个靶点间的协同效应精准设计，从而在分子层面实现了减重疗效与代谢获益的深度耦合。
1. 安全性瓶颈突破
CG-0416通过肝脏特异性代谢（肝内活性代谢物浓度达外周组织的20倍），极好地规避了全身性THR-β暴露和激活风险。使得长期用药的患者依从性和安全性能够有较好预期。
2. 肌肉保护机制创新
在26周DIO小鼠模型中，CG-0416联合低剂量司美格鲁肽成功实现了：
脂肪减少量提升66%（vs 司美格鲁肽单药疗法）肌肉流失率降低至0.18 kg肌肉/kg脂肪（vs 现有疗法0.35-0.63）
CG-0416的临床转化优势
1. 精准协同机制
CG-0416通过特异性激活肝脏THR-β通路，增强GLP-1类药物对肝脏脂肪代谢平衡的消耗，同时通过影响IGF-1/Akt/FOXO3a信号轴的调控减少肌肉蛋白分解。
2. 给药方式革新
临床前药代数据显示，CG-0416口服生物利用度高达92%（ vs 当前获批THR-β产品~45%），为开发首个口服GLP-1协同减重方案奠定了基础。
在欧洲肝脏研究协会（EASL）年会这一全球肝病研究的顶级舞台上，CG-0416 携突破性的临床前研究数据惊艳登场。此次重磅披露的前沿成果，凭借卓越的科学性与创新性设计，吸引了学术界和产业界的高度关注。安全高效的创新治疗方案，释放出不可估量的市场潜力。其全新的代谢转换机制，更点燃了整个行业对革命性治疗方案的无限遐想与深切期待，有望为代谢性疾病治疗领域带来颠覆性变革。
关于CG-0416
CG-0416是基于已验证的MASH治疗靶点THR-β全新设计的创新性肝靶向前药。通过精妙的前药设计，在肝脏内靶向代谢产生活性代谢物，全面降低肝脏内脂肪蓄积，改善炎症并降低纤维化水平，并能够显著降低药物-药物相互作用风险和个体差异，展现出良好的安全性预期。CG-0416单药使用能够显著降低肝脏和血脂水平，改善血糖耐受，在体外和动物实验中，CG-0416均显示出比现有同靶点已获批产品Resmetirom和目前领先的临床化合物VK-2809更好的治疗活性。同时，CG-0416与GLP-1受体激动剂联用还具有极佳的强化协同效应，能够实现口服给药，使用方便，在快速减重降脂的同时，还能能够更好地维持肌肉水平。
更多关于CG-0416的进展，敬请访问柯君医药官网（https://www.curegene.com.cn）。
关于柯君医药
柯君医药成立于2018年，具备核心平台技术和高效自主的创新能力。公司目前主要聚焦心脑血管疾病和抗病毒等治疗领域，致力于成为一家立足中国布局全球的创新药公司。柯君医药已成功基于自身平台技术研发了多个具有广泛市场价值并具备全球独立知识产权的创新型管线药物，目前正在积极推动多个管线的临床开发。在公司使命和愿景的驱动下，柯君医药汇聚了一批具备全球视野的高水平的科学家和海归人才。在公司综合战略布局下，柯君医药成功实现了快速高效的研发成果转化，在研管线均具备成为First-in-Class或Best-in-Class药物的潜力。
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