-GLP-1口服小分子ASC30启动全球III期临床项目，将在美国、欧洲和加拿大开展两项关键临床试验，将入组约4,600名肥胖或超重受试者。
-宣布同类首创（first-in-class）每日一次口服小分子GLP-1/GIP/胰淀素固定剂量复方制剂在非人灵长类动物中取得积极的临床前数据。
-行业领先的每日一次、每次一片口服小分子肥胖症及其他代谢疾病管线：包含五款覆盖GLP-1、GIP和胰淀素靶点的单药及固定剂量复方制剂产品。
-拥有充足的在手现金，足以覆盖预计于2028年底在美国递交的ASC30新药上市申请（NDA）以及预计于2029年初在欧洲递交的ASC30上市许可申请（MAA），并可支持本公司运营至2029年。
香港2026年8月3日 /美通社/ — 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称”歌礼”）宣布，每日一次口服小分子GLP-1（ASC30）已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的III期临床研究批准。ASC30是歌礼口服小分子肥胖症治疗管线组合中的核心支柱。公司已针对ASC30长期体重管理适应症启动了一项全球III期临床项目，该项目由两项关键的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的全球III期试验（AURORA-1 NCT07743463和AURORA-2 NCT07743450）组成，将在美国、欧洲和加拿大共入组约4,600名肥胖或超重受试者。这两项关键研究将评估每日一次口服三种维持剂量（20毫克、40毫克和60毫克）的ASC30对比安慰剂，在非2型糖尿病肥胖或超重受试者（AURORA-1）以及伴有2型糖尿病的肥胖或超重受试者（AURORA-2）中的长期疗效、安全性和耐受性。AURORA-1和AURORA-2的治疗周均为72周，20毫克、40毫克和60毫克维持剂量组的滴定周期（titrations）分别为12周、16周和20周。本公司预计将于2028年第三季度公布ASC30 III期临床项目的顶线数据，并计划于2028年底向美国FDA提交新药上市申请（NDA）以及于2029年初向欧洲药品管理局（EMA）递交上市许可申请（MAA）。如获得美国和欧洲相关监管机构的批准，ASC30将有望成为继orforglipron后，在美国和欧洲获批的第二款口服小分子GLP-1。本公司拥有充足的在手现金，足以覆盖预计递交的ASC30 NDA和MAA，并可支持本公司运营至2029年。
歌礼亦公布了其同类首创（first-in-class）每日一次口服小分子GLP-1/GIP/胰淀素三靶点激动剂固定剂量复方制剂（FDC）的积极数据。该三靶点激动剂FDC的加入，使歌礼拥有了用于治疗肥胖症和其他代谢疾病的非常全面和先进的口服小分子管线（表1）。该管线包括：一款同类最佳（best-in-class）且处于III期临床阶段的每日一次口服小分子GLP-1；一款同类首创的每日一次口服小分子GLP-1/GIP双靶点激动剂FDC（全球首款类似于替尔泊肽的口服小分子复方制剂）；一款同类首创的每日一次口服小分子GLP-1/GIP/胰淀素三靶点激动剂FDC（全球首款类似于替尔泊肽+eloralintide的口服小分子复方制剂）；以及一款同类首创的每日一次口服小分子类似eloralintide的选择性胰淀素受体激动剂（SARA）。这一全面的管线组合使歌礼具备了独特的竞争优势，能够显著扩大可接受口服药物治疗的人群。
表1. 歌礼每日一次口服小分子管线
靶点
候选药物
开发阶段
GLP-1R
ASC30
III期
GLP-1R/GIPR
ASC30_48FDC
2026年第四季度递交IND
GLP-1R/GIPR/胰淀素受体(SARA)
ASC30_48_39FDC
2026年第四季度递交IND
胰淀素受体 (SARA)
ASC39
2026年第三季度递交IND
GLP-1R/胰淀素受体 (SARA)
ASC30_39FDC
2026年第三季度递交IND
注释：FDC：固定剂量复方制剂；SARA：选择性胰淀素受体激动剂。
口服小分子三靶点激动剂复方制剂（GLP-1/GIP/胰淀素）
歌礼的同类首创、靶向GLP-1、GIP及胰淀素（SARA）的每日一次口服小分子三靶点激动剂固定剂量复方制剂（ASC30_48_39FDC）在非人灵长类动物中给药七天后，展现出依赖于GIPR激动剂（ASC48）剂量、且具有统计学显著性的体重下降，减重高达15.2%。这较靶向GLP-1R和胰淀素受体（SARA）的口服双靶点激动剂固定剂量复方制剂（ASC30_39FDC）的减重效果相对提升高达120%（表2）。该数据表明GIP成分（ASC48）对于ASC30_48_39FDC三靶点激动剂至关重要。ASC30_48_39FDC是口服小分子三靶点激动剂，类似于三靶点激动剂多肽注射剂（如替尔泊肽联合eloralintide）。在近期公布的一项临床研究中，替尔泊肽联合eloralintide于第32周在人体中实现了29%的体重下降[1]。
表2. 在非人灵长类动物中连续七天每日一次口服ASC30_48_39FDC
组别
给药方案
相较基线的总体重变化
ASC30_39FDC
(GLP-1R/胰淀素受体
(SARA))
2 mg/kg ASC30
和 0.1 mg/kg ASC39
口服，每日一次
-6.9 %
ASC30_48_39FDC
(GLP-1R/GIPR/胰淀素受
体(SARA))
2 mg/kg ASC30,
1 mg/kg ASC48，
和0.1 mg/kg ASC39
口服，每日一次
-12.1%
(p < 0.05 对比 ASC30_39FDC)
2 mg/kg ASC30,
2 mg/kg ASC48，
和0.1 mg/kg ASC39
口服，每日一次
-15.2%
(p < 0.01 对比 ASC30_39FDC)
注释：FDC：固定剂量复方制剂；SARA：选择性胰淀素受体激动剂。
类似eloralintide的口服小分子SARA
歌礼的同类首创每日一次类似eloralintide的口服小分子SARA（ASC39）是歌礼口服小分子肥胖症治疗管线组合中的第二大支柱。在临床前模型中，ASC39展现出与eloralintide类似的胰淀素选择性与疗效（新闻发布）。在同一临床前模型中，ASC39对人胰淀素1型受体（hAMY1R）的选择性比人降钙素受体（hCTR）高40倍，这与eloralintide在相同模型中表现出的高60倍的选择性相当。在饮食诱导肥胖（DIO）大鼠中，连续六天每日一次口服给药5mg/kg ASC39实现了6.0%的体重下降，与eloralintide（5.0%）相当（表3）。ASC30_39FDC，一款GLP-1/胰淀素双靶点激动剂FDC，预计将成为该类型全球首款进入临床研究阶段（预计于2026年第四季度）的FDC。
表3. 连续六天每日一次口服给药ASC39与皮下注射eloralintide在肥胖大鼠中的对比。
组别
给药方案
相较基线的总体重变化
经eloralintide治疗的肥胖大鼠
3 nmol/kg,
皮下，每三天一次
-5.0 %
经ASC39（胰淀素受体(SARA)）治疗的肥胖大鼠
5 mg/kg,
口服，每天一次
-6.0 %
注释：肥胖大鼠：饮食诱导肥胖大鼠。
口服小分子双靶点激动剂复方制剂（GLP-1/GIP）
歌礼同类首创、每日一次口服靶向GLP-1R和GIPR的双靶点激动剂FDC（ASC30_48FDC）在非人灵长类动物中给药八天后，实现了10.5%的体重下降。这较ASC30单药治疗的减重效果相对提升52%（新闻发布）。在一项和替尔泊肽的头对头体外研究中，同类首创的口服小分子GIPR激动剂ASC48在hGIPR 环磷酸腺苷（cAMP）激活实验中的EC50为1 pM，展现出优于替尔泊肽（替尔泊肽，EC50 = 3 pM）的激动活性。ASC30_48FDC是口服小分子双靶点激动剂，类似于双靶点激动剂多肽注射剂（如替尔泊肽）。替尔泊肽说明书显示，其在人体中实现了高达20.9%的体重下降[2]。
表4. 在非人灵长类动物中连续八天每日一次口服ASC30_48FDC
组别
给药方案
相较基线的总体重变化
ASC30 (GLP-1R)
2 mg/kg
口服，每日一次
-6.9 %
ASC30_48FDC
(GLP-1R/GIPR)
2 mg/kg ASC30
和5 mg/kg ASC48
口服，每日一次
-10.5 %
注释：FDC：固定剂量复方制剂。
“近期我们收到了FDA对ASC30项目end-of-Phase II的积极反馈，随后启动了ASC30的全球III期项目，这很令人振奋。ASC30是我们每日一次、每次一片口服小分子肥胖症治疗管线组合中的核心支柱。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，”ASC30（GLP-1）、ASC48（GIP）和ASC39（胰淀素SARA）是具有不同理化性质的小分子。在研发这些分子的固定剂量复方制剂（FDC）过程中，我们已成功攻克了诸多技术挑战。我们同类首创口服小分子三靶点（GLP-1/GIP/胰淀素）固定剂量复方制剂的最新数据，进一步巩固了我们在行业中领先的、全面的、并具有差异化的每日一次、每次一片口服小分子管线，用于治疗肥胖症和其他代谢疾病。”
[1] Eli Lilly and Company. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of eloralintide and tirzepatide co-administered as once-weekly subcutaneous injections [Abstract accepted for presentation at EASD 2026]
[2] ZEPBOUND (tirzepatide) injection, for subcutaneous use [US Prescribing Information]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company. Section 14.1, Table 2 (Changes in Body Weight at Week 72 in Study 1)
关于歌礼制药有限公司
歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术以及口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款每日一次口服小分子GLP-1R激动剂，用于长期体重管理和糖尿病治疗；ASC30_48FDC，一款每日一次口服小分子双靶点激动剂，为ASC30（GLP-1R激动剂）与ASC48（GIPR激动剂）的固定剂量复方制剂；ASC30_48_39FDC，一款每日一次口服小分子三靶点激动剂，为ASC30（GLP-1R激动剂）、ASC48（GIPR激动剂）与ASC39（胰淀素选择性受体激动剂（SARA））的固定剂量复方制剂；ASC39，一款与eloralintide类似、强效且对胰淀素具有选择性的每日一次口服小分子胰淀素受体激动剂（SARA）；ASC30_39FDC，一款每日一次口服小分子双靶点激动剂，为ASC30（GLP-1R激动剂）与ASC39（胰淀素选择性受体激动剂（SARA））的固定剂量复方制剂；ASC36，一款胰淀素多肽，设计为每月一次至每季度一次皮下注射以及每日一次口服；ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽；ASC36_35FDC，一款每月一次皮下注射三靶点多肽激动剂，为ASC36（胰淀素受体激动剂）与ASC35（GLP-1R/GIPR激动剂）的固定剂量复方制剂；ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，设计为每月一次皮下注射及每日一次口服；以及ASC36_37FD），一款每月一次皮下注射四靶点多肽激动剂，为ASC36（胰淀素受体激动剂）与ASC37（GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂）的固定剂量复方制剂，用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。
欲了解更多信息，敬请登录网站：www.ascletis.com。
详情垂询：
Peter Vozzo
ICR Healthcare
443-231-0505 (美国)
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歌礼制药有限公司PR和IR团队
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SOURCE 歌礼制药有限公司
