柯君医药在 AHA 2026 公布依福格雷中美药代药效与食物影响研究结果
上海2026年11月9日 /美通社/ — 同样一片氯吡格雷，效果却可能因人而异。在东亚人群中，这种差异更明显：部分患者按标准剂量服药，血小板抑制仍然不足，甚至完全无效。传统抗血小板治疗还要付出另一重代价：抑制越强，出血风险越高，医生需要在血栓与出血之间反复权衡。缺血性卒中的急性期，时间以小时计；现有的抗血小板选择仍难以同时兼顾起效速度与安全性。此外，约 40% 的卒中患者在到院时存在吞咽功能障碍，但目前临床依然缺乏可用的注射剂型。这四个问题共同指向同一个前提：药物在体内的暴露与起效时间，是否足够满足预期。
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依福格雷（CG-0255）是一款在研的 P2Y12 受体拮抗剂，其分子设计正针对这一前提。
在美国心脏协会 2026 年科学年会（AHA Scientific Sessions 2026，11 月 6–9 日，美国芝加哥）上，柯君医药以壁报形式公布了两项人体临床药理学研究结果：口服依福格雷在美国与中国健康受试者中的药代动力学（PK）与药效动力学（PD）比较，以及食物对口服制剂暴露与抗血小板作用的影响。
（壁报编号 Su4001｜11 月 8 日（周日）11:30–12:30）
依福格雷的分子设计特色：不经过 CYP450 氧化，起效不依赖 CYP2C19
氯吡格雷需在肝脏经多步 CYP450 氧化才转化为活性代谢物 H4，起效通常需要数小时，且 CYP2C19 功能缺失者的应答尤其不足。依福格雷以硫醇前药形式存在，经羧酸酯酶单步水解释放相同的 H4，完全绕过 CYP450 氧化——起效不依赖 CYP2C19，个体差异也更小。
中美受试者的药代与药效特征具有可比性
两项研究分别在美国和中国开展，设计一致。口服依福格雷吸收快速、消除也快；在相同给药方案下，中国与美国受试者的血药浓度与血小板抑制曲线走向一致，药效水平随剂量变化，而不因人群不同而改变。
进食改变吸收速度，不改变总暴露
空腹给药吸收更快、更早达峰，餐后则达峰延后、峰浓度下降，但总暴露与血小板抑制水平相近。这与药物的作用方式有关：H4 与 P2Y12 受体共价不可逆结合，药效取决于一段时间内的累积暴露，而非某一时点的峰值浓度。
一种分子，两个用药场景
口服给药后约 30 分钟即达明显血小板抑制，维持治疗阶段无需因进餐调整服药时间；静脉剂型拟用于缺血性卒中急性期，为无法口服的患者提供另一条给药途径。
这两项研究回答了两个直接影响可预期性的问题：中美人群的药代与药效特征是否一致，以及口服制剂在实际使用中应当如何服用。前者关系到全球同步开发，后者关系到真实世界的用药体验。
依福格雷基于柯君医药自主的”璞玉” A-proX™ 前药平台设计。目前美国注册试验正在进行，中国的注册临床试验即将启动。
关于 AHA Scientific Sessions 2026
美国心脏协会（American Heart Association, AHA）科学年会是全球心血管领域规模最大、影响力最强的学术会议之一。2026 年会议于 11 月 6–9 日在美国芝加哥 McCormick Place 会议中心举行，内容覆盖基础科学、转化研究、临床试验与临床实践更新。
关于依福格雷（CG-0255）
依福格雷（CG-0255）是柯君医药自主研发的 P2Y12 受体拮抗剂，采用硫醇前药设计：分子经羧酸酯酶单步水解释放活性代谢物 H4（CG-0236），该活性代谢物与氯吡格雷的活性代谢物相同，由此完全绕过 CYP450 氧化步骤。据公司所知，依福格雷是全球首个采用硫醇前药设计的 P2Y12 受体拮抗剂，也是目前唯一同时具备静脉与口服两种剂型的 P2Y12 受体拮抗剂。其拟开发适应症与氯吡格雷相同，覆盖心肌梗死与卒中；静脉剂型为卒中场景提供了 P2Y12 受体拮抗剂中的静脉给药选择。
更多关于依福格雷的进展，敬请访问柯君医药官网（www.curegene.com.cn）。
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关于柯君医药
柯君医药成立于 2018 年，具备核心平台技术和高效自主的创新能力。公司目前主要聚焦心脑血管疾病和抗病毒等治疗领域，致力于成为一家立足中国、布局全球的创新药公司。柯君医药已成功基于自身平台技术研发了多个具有广泛市场价值并具备全球独立知识产权的创新型管线药物，目前正在积极推动多个管线的临床开发。在公司使命和愿景的驱动下，柯君医药汇聚了一批具备全球视野的高水平科学家和海归人才。在公司综合战略布局下，柯君医药成功实现了快速高效的研发成果转化，在研管线均具备成为 First-in-Class 或 Best-in-Class 药物的潜力。
前瞻性陈述
本新闻稿包含前瞻性陈述，涉及公司的研发计划、临床试验进度与候选药物的潜在价值。此类陈述基于公司当前预期与假设，受研发固有风险、监管审批、临床结果不确定性及资金环境等因素影响，实际结果可能与预期存在重大差异。除法律要求外，公司无义务更新本稿发布日之后的前瞻性陈述。本稿所述在研药物尚未获得任何监管机构批准上市，其安全性及有效性尚在研究中。
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SOURCE 柯君医药
