深圳2025年9月8日 /美通社/ — 晶泰科技（2228.HK）今日宣布，由其助力智擎生技制药（PharmaEngine, Inc.）发现的新一代PRMT5抑制剂PEP08已达成重要临床研发里程碑。PEP08近日分别获得澳大利亚人类临床研究伦理委员会（HREC）、澳洲药物管理局（TGA）及中国台湾地区”卫生福利部食品药物管理署”（TFDA）的临床试验批准，标志着该药物即将启动I期临床试验。基于此进展，晶泰科技确认获得该项目的里程碑付款。
PRMT5（蛋白质精氨酸甲基转移酶5）是在多种癌症中过表达并促进肿瘤生长的关键酶，也是热门的癌症合成致死靶点。在MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）纯合缺失的肿瘤中（约占10-15% 的人类癌症），抑制PRMT5活性可产生”合成致死”效应，有望实现高效安全的癌症靶向治疗。这类肿瘤常见于非小细胞肺癌（NSCLC）、间皮瘤、胰腺癌、胶质母细胞瘤（GBM）、头颈癌、食管癌和膀胱癌等癌种，然而传统 PRMT5 抑制剂常因选择性不佳而导致毒性问题，有巨大的未满足临床需求。
项目开启后，晶泰科技凭借其融合物理模型、AI 算法与机器人实验的智能药物研发平台，结合智擎生技团队的专家经验，快速开展药物理性设计。晶泰科技为该项目生成了百万级别的分子库，并从中精确筛选出一批药物活性与选择性表现突出、分子骨架新颖的先导化合物。在多轮物理模型与 AI 模型结合的 ADMET 性质评估与迭代优化后，最终确定PEP08为临床前候选化合物（PCC）并由智擎生技完成临床前研发。
PEP08作为第二代PRMT5 抑制劑，结构新颖，具有高活性和高选择性，能够通过 MTA 协同结合模式与 PRMT5 结合，形成稳定的三元复合物，从而实现对PRMT5的高选择性抑制，特异性杀伤MTAP缺失型肿瘤细胞，并最大限度减轻对正常细胞的影响，临床开发潜力巨大。
临床前研究数据表明，与第一代非选择性PRMT5抑制剂相比，PEP08的毒性及安全性优势显著，拥有良好的血脑屏障穿透能力与理想的综合成药性质。在多个动物药效模型中的更低剂量下，PEP08展示了强大的体内疗效。与目前处于临床开发阶段的其他二代PRMT5抑制剂相比，PEP08的综合药学性质展现出潜在同类最佳（Best-in-Class）效果及与其他疗法联合使用的广阔潜力。相关成果海报已由智擎生技发表于2025年美国癌症研究协会(AACR)年会。
PEP08顺利获得两地监管机构的临床试验许可并达成里程碑付款，是晶泰科技与智擎生技合作取得的重要阶段性成果，再一次验证了晶泰科技平台高效赋能药物创新的交付能力。晶泰科技将持续支持合作伙伴，为更多患者带来优质高效的治疗选择。
关于智擎生技制药股份有限公司
智擎生技制药公司于2003年2月开始营运。智擎成立的概念是以国际策略联盟之方式，借由 “Virtual Pharmaceutical Company Business Model” 专注于新药研发，降低新药开发的风险。智擎之上市抗癌药品安能得® (ONIVYDE®)，已于美国、欧洲、韩国、新加坡、日本及中国等多个国家和地区上市。智擎之在研新药当中，其中一项新药专案 PEP07，系为细胞损伤调控酵素抑制剂，目前正进行第一期临床试验。另一项新药专案PEP08，系为MTA-Cooperative PRMT5抑制剂，目前也即将开始进行第一期临床试验。此外，智擎以国际合作或授权引进方式，执行多项早期药物开发专案，以智擎执行专案管理的丰富经验，推进及扩增在研产品线，加速药物开发与新药商业化的时间。
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