深圳2026年6月2日 /美通社/ — 近日，晶泰科技（2228.HK）与孵化企业希格生科（Signet Therapeutics）再度迎来合作里程碑，双方合作发现的泛 TEAD（pan-TEAD）抑制剂 SIGX2649 提前获得美国食品药品监督管理局（FDA）的新药临床试验申请（IND）批件，计划最早于今年第三季度开启 I 期临床试验。SIGX2649 是第一款全覆盖 TEAD 家族全部 4 种亚型的强活性 Pan-TEAD 抑制剂，有望成为全球首个上市的靶向 Hippo 通路的泛 TEAD 抑制剂，在实体瘤治疗领域拥有广阔市场。继全球首款弥漫性胃癌靶向药 SIGX1094 获批进入临床后，晶泰科技与希格生科第二条创新管线提前获批，标志着 “AI+类器官” 药物研发策略持续获得临床验证，成功模式得以复制。
此次 SIGX2649 提前 IND 获批，充分体现了该管线的临床急需性。其核心临床前研究数据展现出优异的成药性、安全性与差异化的临床价值。同时，广东省人民医院首席专家、中国肺癌精准治疗领军人物吴一龙教授将正式担任 SIGX2649 的 I 期临床，和 SIGX1094 联合 KRAS-G12C 抑制剂 I/II 期临床的首席研究者（Leading PI），加速推进两大核心管线的全球开发。
晶泰科技与希格生科多个在研管线的连续成功，有力印证了其底层研发平台 “从算法到临床” 的快速转化能力，以及 “AI+类器官” 模式在攻坚高价值、创新靶点药物开发中的巨大潜力。根据双方协议，晶泰科技有权获得 SIGX2649 最高达两位数比例的商业化收益分成。
TEAD 蛋白是 Hippo 信号通路的核心节点，该通路与 P53、RAS 等并列为核心肿瘤驱动通路，在间皮瘤、肝癌、肺癌等实体瘤治疗中具有广阔前景，但长期缺乏有效药物。TEAD 蛋白家族存在四种功能与表达模式各异的亚型，其抑制剂需在强效抑制各亚型与安全性之间取得平衡，极具挑战性。目前全球范围内尚无 TEAD 抑制剂获批上市，最快在研产品亦处于 I 期临床阶段。
SIGX2649 是晶泰科技与希格生科基于 “AI+类器官” 模式合作研发的泛 TEAD（TEAD 1-4）抑制剂，可同时靶向 TEAD 家族全部 4 种亚型，展现出广阔的临床开发前景。其双重作用机制，在抑制 TEAD 棕榈酰化的同时增强 VGLL4 与 TEAD 的结合，能进一步放大该药对 YAP/TEAD 功能的抑制。临床前研究显示，SIGX2649 在体外多种肿瘤模型（包括肝癌类器官、间皮瘤等）中表现出优异的抗增殖活性，体内抑瘤效果显著，药代动力学良好，且肾靶向毒性低于同类在研药物，拥有差异化的临床优势与同类最佳（Best-in-class)的治疗潜力。
SIGX2649 有望在小细胞肺癌，间皮瘤以及肝癌等存在显著未满足临床需求的晚期实体瘤中发挥巨大的疗效潜能。此外，它与 RAS 通路抑制剂联用，在 KRAS 突变实体瘤中如非小细胞肺癌以及肠癌中展现出显著协同效应。基于上述优异数据，SIGX2649 的核心临床前研究已入选全球最具权威和影响力的癌症研究学术盛会——美国癌症研究协会（AACR）2026年年会报告。
在 SIGX2649 的发现过程中，晶泰科技基于量子物理、AI 与自动化合成平台，实现了虚拟筛选与物理合成的快速闭环。晶泰科技首先通过 AI 生成百万级分子库，并利用计算化学对活性、亚型选择性、结构新颖性及可合成性等关键性质进行多维评估，将分子库快速收敛至百级；随后依靠机器人驱动的大规模化学合成与测试，高效完成 “设计-合成-测试-分析”（DMTA）闭环验证。在此基础上，晶泰科技结合希格生科的类器官模型筛选，获得骨架新颖的先导化合物，经物理模型与 AI 联合的 ADMET 迭代优化，最终通过体内药效与安全性验证，确定 SIGX2649 为临床前候选化合物（PCC）。
此前，晶泰科技与希格生科合作研发的全球首款 “AI+类器官” 新药，也是首款进入临床阶段的 FAK/SRC 双靶点抑制剂 SIGX1094，已获美国 FDA 授予孤儿药资格认定与快速通道资格，并获得 2025 年盖伦奖（Prix Galien USA）提名，目前正在北京大学肿瘤医院开展弥漫性胃癌 I 期临床试验，并即将启动 II 期。该分子从发现到 IND 的推进节奏与质量，为 SIGX2649 的快速获批提供了直接的经验复用与平台验证。两个分子在 “AI+类器官” 研发模式下先后进入临床，且第二个管线提前获批，再次证实了晶泰科技与希格生科的 “AI+类器官” 平台合作模式在分子生成、选择性优化及成药性评估环节具备可复现、可规模化的技术优势。
将担任 SIGX2649 的 I 期临床及 SIGX1094 联合 KRAS-G12C 抑制剂的 I/II 期临床首席研究者的吴一龙教授，不仅是广东省人民医院首席专家，还是国际肺癌研究协会（IASLC）杰出科学奖获得者，拥有肺癌精准治疗研究近 40 年，曾推动多个靶向药物在国内外获批上市。吴一龙教授丰富的开发经验、临床推进能力和国际化视野将大幅加快两款管线药物临床执行与全球注册，加速为全球患者提供突破性的治疗方案。
关于希格生科
希格生科是全球 “类器官+AI” 药物研发模式的先行者，是深圳市专精特新企业，并获得国家高新技术企业认定。公司最初诞生于哈佛大学校园，于 2020 年底正式落地深圳，至今已完成近 3 亿元的融资及项目资助。目前公司具有四条药物管线，首条管线开发全球首款弥漫性胃癌靶向药 SIGX1094，先后获得了美国 FDA 和中国 NMPA 的 IND 批件，并获得美国 FDA 孤儿药资格认定及快速通道认定，已迈入一期临床试验阶段。希格不仅是 Signet 的音译，而且秉承 “希冀满怀，格物致知” 的愿景，公司利用接近病人基因组学特征的类器官疾病模型在药效评价及新靶点发现中的关键作用，结合 AI 人工智能筛选、合成和优化小分子化合物，开发 first-in-class 创新靶向药。2025 年 4 月，美国 FDA 正式发布声明，明确支持类器官和 AI 技术逐步替代传统动物实验，充分验证了其技术布局的前瞻性与科学性。
关于晶泰科技
晶泰科技（”XtalPi Holdings Limited”，股份简称：晶泰控股，XTALPI，股票代码：2228.HK）由三位麻省理工学院的物理学家于 2015 年创立，是一个基于量子物理、以人工智能赋能和机器人驱动的创新型研发平台。公司采用基于量子物理的第一性原理计算、人工智能、高性能云计算以及可扩展及标准化的机器人自动化相结合的方式，为制药及材料科学（包括农业技术、能源及新型化学品以及化妆品）等产业的全球和国内公司提供药物及材料科学研发解决方案及服务。
SOURCE 晶泰科技
